SS-31 (Elamipretide) (cartridge) / СС-31
SS-31 (Elamipretide) является коротким синтетически модифицированным пептидом с аминокислотной последовательностью D-Argdimethyl-Tyr-Lys-Phe-NH2, который может накапливаться в митохондриях и нейтрализовать активные формы кислорода.
SS-31 впервые был получен канадскими исследователями – д-ром Х. Сето и П. Шиллером (Dr. Hazel Szeto, P. W. Schiller) и описан в 2000-ом году. В названии пептида SS является аббревиатурой Szeto–Schiller.
В 2010-ом году SS-31 был введен в клиническую разработку компанией Stealth BioTherapeutics (ранее – Stealth Peptides Inc., Ньютон, штат Массачусетс) в виде коммерческих препаратов Elamipretide™ и Bendavia™. В 2018-ом году Stealth BioTherapeutics получила ускоренное разрешение FDA на применение эламипретида, который показан для лечения сухой возрастной макулодистрофии (ВМД) с географической атрофией. Сухая ВМД с географической атрофией – продвинутая форма сухой ВМД, коротая характеризуется центральными слепыми пятнами, приводящими к необратимой потере зрения.
В 2016-ом году Elamipretide™ получил статус препарата ускоренного действия для лечения первичной митохондриальной миопатии у пациентов с генетическими митохондриальными заболеваниями, для которых в настоящее время не существует утвержденных методов лечения. В 2017-ом – статус орфанного препарата для лечения пациентов с первичной митохондриальной миопатией и препарата быстрого действия для лечения синдрома Барта и наследственной зрительной нейропатии Лебера.
Механизм действия
Механизмы нейропротекции были раскрыты в результате лабораторных и клинических исследований. SS-31 быстро всасывается после подкожного введения и концентрируется в почках, но также поглощается сердцем, печенью, скелетными мышцами и легкими. Концентрация в мозге низкая по сравнению с плазмой, но пептид преодолевает гематоэнцефалический барьер. Период полураспада SS-31 в крови составляет 4 ч (определено на собаках).
SS-31 связывается с кардиолипином, липидом, экспрессированным исключительно на внутренней мембране митохондрий, который играет важную структурную роль в организации компонентов цепи переноса электронов в «суперкомплексы» для более эффективного окислительного фосфорилирования с минимальным образованием активных форм кислорода. Связываясь с кардиолипином, SS-31 модулирует гидрофобное взаимодействие между цитохромом С и кардиолипином и стимулирует перенос электронов цитохромом С. SS-31 также ингибирует проницаемость митохондрий, вызванную при митохондриальном стрессе, например, при травматическом повреждении мозга, инсульте, нейродегенеративных заболеваниях. Повышение проницаемости митохондрий может привести к их набуханию и апоптозу.
В многочисленных моделях in vitro и на грызунах SS-31 защищал здоровье и функцию митохондрий. В модели ишемии SS-31 предотвращал набухание митохондрий и сохранял целостность мембраны. Модели in vitro показывают, что SS-31 избирательно взаимодействует с кардиолипином и способствует потреблению кислорода, синтезу АТФ и оптимальному электронному транспорту митохондрий.
В комплекте поставляется только картридж.
Иглы, шприц-ручка - приобретаются отдельно.
Поддержка нервной системы;
Омолаживающее действие;
Снижение воспаления;
Быстрое восстановление после нагрузок;
Поддержка сердечно-сосудистой системы;
Повышение физической выносливости;
Защита тканей от возрастных изменений;
Улучшение работы печени;
В комплекте поставляется только картридж.
Иглы, шприц-ручка - приобретаются отдельно.
ДОЗИРОВКА
Оптимальная дозировка SS-31 определяется весом, состоянием здоровья и целями терапии:
- Начальная доза: 5–10 мг в сутки, подкожно один раз в день, предпочтительно утром.
- Поддерживающая доза: При хорошей переносимости дозу можно увеличить до 15–20 мг в сутки, разделив введение на два приёма (утро и вечер) для поддержания стабильного уровня пептида в крови.
- Высокие дозы: При выраженной митохондриальной дисфункции в кардиологии или спортивной практике применяют 20–30 мг в сутки, разбивая на 2–3 инъекции в день.
- Особые группы: Пожилым пациентам и лицам с нарушением функции почек или печени рекомендуется не превышать 7,5–10 мг в сутки из-за замедленного метаболизма и риска кумуляции.
- Учет сопутствующих препаратов: Перед увеличением дозы следует проконсультироваться с врачом, особенно если принимаются антикоагулянты, гипогликемические или другие лекарственные средства.
РЕКОМЕНДУЕМЫЙ КУРС
Рекомендуемая продолжительность курса применения SS-31 составляет 4–8 недель, это оптимально для накопительного воздействия на митохондрии и ткани. В первые 1–2 недели митохондрии адаптируются: стабилизируется мембранный потенциал, снижается продукция ROS и нормализуется структура cristae. С 3-й недели проявляются накопительные эффекты — выраженное улучшение энергетического обмена, снижение воспаления и восстановление клеточной функции. После завершения курса следует сделать перерыв 2–3 недели для оценки клинических маркеров (уровень С-реактивного белка, MDA) и восстановления метаболического баланса.
5-Amino-1MQ + Mots-C + SS-31 (cartridge) / 5-Амино-1МКУ+ Мотс-С+СС-31 1 1
